אבקת אוקטרוטיד אצטטהוא נגזרת אוקטאפפטיד המסונתזת באופן מלאכותי, שהמבנה הכימי שלה מותאם על בסיס סומטוסטטין טבעי. זה משפיע על רמות הסוכר בדם על ידי עיכוב הפרשת אינסולין וגלוקגון. שימוש ארוך טווח עלול לגרום לרמת סוכר גבוהה או נמוכה בדם, ויש צורך במעקב קבוע. זה יכול גם לעכב פירוק שומן, מה שעשוי להשפיע על רמות השומנים בדם. עשויות להיות לה השפעות טיפוליות פוטנציאליות על מחלות הקשורות ליתר לחץ דם פורטלי. זה יכול לווסת את התפקוד החיסוני, לעכב את שחרור גורמי הגדילה של הגידול, ויש לו אפקט אנטי- מסוים.
טופס המוצר שלנו






Octreotide Acetate COA


שחזור של עיכוב הפרשה להומאוסטזיס של חילוף החומרים באנרגיה
אבקת אוקטרוטיד אצטט, כנגזרת אוקטפפטיד המסונתזת באופן מלאכותי, הפכה בהדרגה לכלי חשוב בתחומי האנדוקרינולוגיה והמחקר הרפואי מאז הסינתזה הראשונה שלה על ידי Sandoz, חברה שוויצרית בשנת 1982, בשל ההשפעות הפרמקולוגיות הייחודיות שלה ויישומים קליניים רחבים. Octreotide אצטט יכול לעכב את הפרשת הורמונים שונים ולהשפיע עמוקות על הומאוסטזיס של חילוף החומרים האנרגיה על ידי הדמיית הפונקציות הפיזיולוגיות של סומטוסטטין טבעי.
ההשפעה מעכבת ההפרשה של אוקטרוטיד אצטט
Octreotide acetate נקשר לקולטני סומטוסטטין (SSTRs) כדי לחקות את ההשפעות הפיזיולוגיות של סומטוסטטין טבעי ולעכב הפרשת הורמונים שונים. מנגנון הפעולה שלו כולל בעיקר את ההיבטים הבאים:

מעכב את הפרשת הורמון הגדילה (GH)
ל- Octreotide acetate יש זיקה גבוהה לקולטנים תת-סוגים SSTR2 ו-SSTR5, שיכולים להפעיל את הקולטנים הללו ולעכב את הפרשת הורמון הגדילה בבלוטת יותרת המוח הקדמית. בחולים עם אקרומגליה, אוקטרוטיד אצטט מקל ביעילות על תסמינים כמו הרחבת ידיים ורגליים ושינויי פנים הנגרמים מהפרשת יתר של GH על ידי הפחתת רמות GH, שיפור איכות החיים של החולים.
מעכב הפרשת אינסולין וגלוקגון
Octreotide אצטט יכול לעכב את הפרשת אינסולין על ידי תאי בטא בלבלב והפרשת גלוקגון על ידי תאי אלפא, ובכך לווסת את רמות הגלוקוז בדם. בחולים עם גידולים נוירואנדוקריניים של הלבלב (כגון אינסולינומות וגלוקגונומות), אוקטרוטיד אצטט מקל על תסמינים של היפוגליקמיה או היפרגליקמיה ושומר על הומאוסטזיס של גלוקוז בדם על ידי עיכוב הפרשת הורמונים לא תקינה.
מעכב את הפרשת הורמוני מערכת העיכול
Octreotide אצטט יכול לעכב את הפרשת הורמונים במערכת העיכול כגון גסטרין, פפטיד וסואטיבי במעיים (VIP) ו-5-hydroxytryptamine (5-HT), ובכך להקל על תסמינים כגון שלשולים והסמקה בתסמונת סרטנית כמו סרטן. בנוסף, אוקטרוטיד אצטט יכול להפחית את הפרשת חומצת הקיבה ואנזימי עיכול, להוריד את לחץ הפרשת הלבלב, והוא משמש כטיפול משלים לדלקת לבלב או פיסטולה של המעי.
מעכב הפרשת חומרים כלי דם
Octreotide acetate משמש לשלוט על דימום דליות בוושט ובקיבה בחולים עם שחמת על ידי כיווץ כלי דם קרביים, במיוחד מערכת ורידי השער, והפחתת לחץ וריד השער. מנגנון פעולה זה קשור קשר הדוק לעיכוב של הפרשת חומרים כלי דם (כגון תחמוצת חנקן, פרוסטגלנדינים וכו') על ידי אוקטראוטיד אצטט.

ההשפעה של אוקטרוטיד אצטט על הומאוסטזיס של חילוף החומרים באנרגיה
הומאוסטזיס של חילוף החומרים האנרגיה הוא תהליך פיזיולוגי חשוב בו הגוף שומר על איזון אנרגיה על ידי ויסות צריכת אנרגיה, צריכה ואחסון. Octreotide אצטט מעכב את הפרשת הורמונים שונים, ובכך משפיע על פעילותם של אנזימים הקשורים לחילוף החומרים באנרגיה, מסלולי איתות תאיים, וניצול מצעי אנרגיה, ובסופו של דבר משיגים את הבנייה מחדש של הומאוסטזיס של חילוף החומרים באנרגיה.
1. לווסת את צריכת האנרגיה
Octreotide אצטט מפחית את התנועתיות וההפרשה של מערכת העיכול על ידי עיכוב הפרשת הורמוני מערכת העיכול כגון גסטרין, ובכך מוריד את התיאבון ואת צריכת המזון. השפעה זו חשובה במיוחד בחולים עם השמנת יתר ותסמונת מטבולית, ועוזרת לשלוט במשקל ולשפר את האינדיקטורים המטבוליים.
2. משפיע על צריכת האנרגיה
ההשפעה של אוקטרוטיד אצטט על צריכת האנרגיה באה לידי ביטוי בעיקר בהיבטים הבאים:
ויסות רמות הורמוני בלוטת התריס
למרות ש-octreotide acetate אינו מעכב באופן ישיר את הפרשת הורמוני בלוטת התריס, הוא משפיע בעקיפין על חילוף החומרים והפעילות של הורמוני בלוטת התריס על ידי עיכוב הפרשת הורמון הגדילה ואינסולין-כמו גורם גדילה-1 (IGF-1). הורמון גדילה ו-IGF-1 יכולים לקדם את הסינתזה והשחרור של הורמוני בלוטת התריס, בעוד שאוקטרוטיד אצטט עשוי להפחית את פעילות הורמוני בלוטת התריס ואת הוצאות האנרגיה על ידי עיכוב הפרשת הורמונים אלו. עם זאת, יש צורך במחקר נוסף כדי לאשר את מנגנון הפעולה הזה.

משפיע על פעילות רקמת השומן החומה
רקמת שומן חומה (BAT) היא איבר תרמוגני חשוב בגוף, אשר צורך אנרגיה ושומר על טמפרטורת הגוף באמצעות תרמוגנזה ללא רעד (NST). Octreotide אצטט עשוי להשפיע על התפקוד התרמוגני של BAT על ידי ויסות הפעילות של מערכת העצבים הסימפתטית. עם זאת, מחקר עדכני על השפעת octreotide acetate על פעילות BAT אינו מספיק ויש צורך בחקירה נוספת.

ויסות חילוף החומרים בשריר
השרירים הם אחד המקומות העיקריים בהם הגוף צורך אנרגיה. Octreotide אצטט עשוי להשפיע על ספיגת הגלוקוז בשריר וניצולו על ידי עיכוב הפרשת אינסולין, ובכך לווסת את חילוף החומרים בשריר. בנוסף, אוקטרוטיד אצטט עשוי גם לווסת את מסת השריר ותפקודו על ידי השפעה על צמיחת השריר ומסלולי איתות הקשורים לתיקון (כגון MAPK, PI3K/AKT וכו'), ובכך להשפיע על הוצאת האנרגיה.

3. שינוי ניצול מצעי האנרגיה
Octreotide acetate משנה את העדפת הגוף למצעי אנרגיה על ידי ויסות הפרשת הורמונים ומסלולי איתות תאיים. במצב של רעב או רמת סוכר נמוכה בדם, הגוף בדרך כלל מספק אנרגיה על ידי פירוק שומן וחלבון. Octreotide אצטט עשוי להפחית את פירוק השומן וייצור קטון בגוף על ידי עיכוב הפרשת הורמונים כגון גלוקגון, תוך קידום ניצול ואחסון גלוקוז. השפעה זו מסייעת לשמור על הומאוסטזיס של סוכר בדם ומפחיתה הפרעות מטבוליות הנגרמות מפירוק שומן מוגזם.
4. משפיע על מסלולי איתות סלולריים
Acetate octreotide מפעיל או מעכב מסלולי איתות תאיים שונים על ידי קישור ל-SSTRs, ובכך מווסת את הביטוי של גנים הקשורים לחילוף החומרים באנרגיה ופעילות האנזים. לְדוּגמָה:
מסלול איתות MAPK
מסלול האיתות MAPK ממלא תפקיד חשוב בשגשוג תאים, התמיינות וויסות מטבולי. Octreotide acetate עשוי לעכב את הפעילות של מסלול האותות MAPK על ידי הפעלת SSTRs, ובכך להפחית את התפשטות התאים וצריכת האנרגיה. עם זאת, מנגנון פעולה זה עשוי להשתנות בין סוגי תאים שונים ודורש מחקר נוסף כדי לאשר.

מסלול איתות PI3K/AKT
מסלול האיתות PI3K/AKT הוא אחד ממסלולי האיתות החשובים המסדירים את חילוף החומרים והגדילה של התא. Octreotide acetate עשוי להשפיע על פעילות מסלול האותות PI3K/AKT על ידי עיכוב הפרשת הורמונים כגון אינסולין, ובכך לווסת תהליכים כגון ספיגת גלוקוז, סינתזת גליקוגן ומטבוליזם שומנים. השפעה זו מסייעת לשמור על הומאוסטזיס של גלוקוז בדם ואיזון חילוף החומרים השומנים.

מסלול איתות AMPK
מסלול איתות AMPK הוא אחד הגורמים הרגולטוריים העיקריים של חילוף החומרים האנרגטי בגוף. כאשר רמת ה-ATP התוך תאית יורדת, AMPK מופעל ומקדם תהליכי ייצור אנרגיה כגון ספיגת גלוקוז וחמצון חומצות שומן, תוך עיכוב תהליכי הוצאת אנרגיה כגון סינתזת חלבונים וסינתזת שומנים.אבקת אוקטרוטיד אצטטעשוי להשפיע על איזון ניצול מצע האנרגיה והוצאת האנרגיה בגוף על ידי ויסות הפעילות של מסלול האותות AMPK.

שאלות נפוצות
בתור אבקה מיובשת בהקפאה, מהי ההשפעה המכרעת של "טמפרטורת ההתמוטטות" שלה על הצלחתו או הכישלון של תהליך הייבוש בהקפאה-?
+
-
טמפרטורת הקריסה היא הטמפרטורה הגבוהה ביותר שבה תמיסת פפטיד יכולה לשמור על השלד המוצק שלה מבלי להתמוטט במהלך ההקפאה-ייבוש. אם הטמפרטורה בשלב הסובלימציה גבוהה מהערך הזה, ייבוש- בהקפאה יגרום לקריסה, קושי בהרכבה וירידה חדה ביציבות. טמפרטורת הקריסה של אבקת אוקטרוטיד אצטט צריכה להיות בשליטה קפדנית, בדרך כלל דורשת השלמת ייבוש ראשוני מתחת ל-30 מעלות צלזיוס עד -35 מעלות צלזיוס.
איזו תרומה מיוחדת תורמת צורת המלח "חומצה אצטית" שלו ל"יציבות הגבישית לטווח ארוך" של אבקות מיובשות בהקפאה{{1}, בנוסף להגברת המסיסות?
+
-
יוני אצטט יוצרים קשרים יוניים עם הקבוצות הבסיסיות של פפטידים (כגון קבוצות אמינו של שרשרת צד ליזין), מה שעוזר ליצור מוצקים זכוכיתיים אמורפיים יציבים במהלך ייבוש- בהקפאה, במקום מצבים גבישיים הנוטים לספיגת לחות או מעבר פאזה, ובכך מונע הצטברות, חמצון של פוליפפטיד, או הארכת חיי האחסון של הפוליפפטיד שלהם, או הידרוליזה.
מדוע "שטח הפנים הספציפי" וה"לחות הנותרת" של אבקת חומר הגלם שלה מוסתרים פרמטרים מרכזיים המשפיעים על מסיסותו ואחידות הניסוח שלה?
+
-
שטח פנים ספציפי גבוה (אבקה דקה) יכול להאיץ פירוק, אך הוא גם נוטה יותר לספיגת לחות וחמצון. יש לשלוט במדויק על שארית הלחות (בדרך כלל בין 1% -3%). אם הוא גבוה מדי, הוא יאיץ את פירוק הפפטידים, בעוד שאם הוא נמוך מדי, הוא עלול לגרום למבנה העוגה המיובשת בהקפאה להיות שביר וליצור מספר רב של בועות במהלך ההרכבה מחדש. שני הגורמים קובעים במשותף את ביצועי העיבוד של חומרי הגלם ואת האיכות הפיזיקלית והכימית של ההזרקה הסופית.
מדוע צורת האבקה שלו מנוצלת לרעה על ידי מפתחי גוף מסוימים בערוצים לא חוקיים, ומהם הסיכונים העצומים של מנגנון "הפחתת השומן הקרביים" הנטען שלה?
+
-
Octreotide מעכב מאוד את הפרשת הורמון הגדילה ואינסולין-כמו גורם גדילה-1. מפתחי גוף מנצלים אותו לרעה על ידי ניסיון לחסום את ציר GH/IGF-1 ורודפים אחרי שומן גוף נמוך במיוחד, במיוחד שומן קרביים. אבל זה יכול להפריע ברצינות לחילוף החומרים המערכתי, מה שמוביל לאבנים בכיס המרה, סבילות לקויה לגלוקוז, תת פעילות של בלוטת התריס והפרעות בתפקוד חמור של מערכת העיכול, עם סיכונים גבוהים ביותר.
תגיות פופולריות: אבקת octreotide אצטט, סין יצרנים, ספקים של אבקת octreotide אצטט

