KPV 10 מ"גהיא תרופה אנטי-דלקתית שפותחה על בסיס הטריפפטיד KPV (ליזין פרולין ולין), שמנגנון הליבה שלו הוא למקד ולווסת את מסלול האיתות הדלקתי, מה שמוכיח את הפוטנציאל לטיפול רב מערכתי. כמקטע פעיל של הורמון מגרה אלפא מלנוציטים (אלפא MSH), הוא מפעיל השפעות נוגדות-דלקתיות חזקות על ידי עיכוב מסלול NF - κ B ושחרור ציטוקינים פרו-דלקתיים כגון TNF - ו-IL-6, תוך הימנעות מהסיכון המסורתי לדיכוי חיסון. המחקר הנוכחי מתמקד באופטימיזציה של מערכות אספקה (כגון ננו-חלקיקים, מדבקות מיקרו-מחטים) כדי לשפר את המיקוד ולחקור את ההשפעות האנטי-גידוליות הסינרגטיות שלהן עם מעכבי נקודת ביקורת חיסונית. עם העמקת מחקר המנגנונים, הוא צפוי להפוך לאופציה טיפולית קו ראשון במחלות דלקתיות כרוניות.
המוצרים שלנו מ
KPV COA
 |
||
| תעודת ניתוח | ||
| שם מורכב | KPV | |
| צִיוּן | כיתה פרמצבטית | |
| מס' CAS | 67727-97-3 | |
| כַּמוּת | 337.3 ק"ג | |
| תקן אריזה | 25 ק"ג/תוף | |
| יַצרָן | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| מגרש מס' | 202501090030 | |
| MFG | 9 בינואר 2025 | |
| EXP | 8 בינואר 2028 | |
| מִבְנֶה |
|
|
| פָּרִיט | תקן ארגוני | תוצאת ניתוח |
| הוֹפָעָה | אבקה לבנה או כמעט לבנה | תואם |
| תכולת מים | פחות או שווה ל-5.0% | 0.36% |
| הפסד בייבוש | פחות או שווה ל-1.0% | 0.28% |
| מתכות כבדות | Pb פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. |
| כפחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| Hg פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| CD פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| טוהר (HPLC) | גדול או שווה ל-99.0% | 99.90% |
| טומאה יחידה | <0.8% | 0.49% |
| ספירת חיידקים כוללת | פחות או שווה ל-750cfu/g | 99 |
| אי קולי | פחות או שווה ל-2MPN/g | N.D. |
| סלמונלה | N.D. | N.D. |
| אתנול (על ידי GC) | פחות או שווה ל-5000ppm | 400 עמודים לדקה |
| אִחסוּן | אחסן במקום אטום, חשוך ויבש מתחת ל-20 מעלות | |
|
|
||
|
|
||
השפעה אנטי דלקתית: מיקוד למסלול הדלקתי הליבה
תפקיד הליבה שלKPV 10 מ"גהוא לעכב דלקת כרונית, והמנגנון שלה כרוך בוויסות מדויק של רמות ומטרות מרובות. על ידי התערבות בקשרים מרכזיים כגון העברת אותות דלקת, שחרור ציטוקינים ומטבוליזם של שומנים, הוא מספק אסטרטגיה חדשה לטיפול במחלות הקשורות לדלקת.
על ידי עיכוב שני מסלולי האיתות הדלקתיים הקלאסיים של NF - κ B ו-MAPK, הביטוי של גורמי מפתח פרו- דלקתיים כגון TNF -, IL-6 ו-IL-1 מופחת משמעותית. במודל של דלקת מפרקים שגרונית, הוא יכול להפחית את חדירתם של מקרופאגים ונויטרופילים במפרק, תוך הפחתת רמות חלבון C-תגובתי בסרום (CRP) ביותר מ-60%. עוצמת הפעולה שלו דומה ל-dexamethasone, אך אין תופעות לוואי כגון עיכוב חילוף החומרים של העצם, עלייה ברמת הגלוקוז בדם ודיכוי חיסוני הנגרמת על ידי גלוקוקורטיקואידים. בנוסף, עיכוב מסלול JAK-STAT וחסימת ההפעלה של ציר IL-23/IL-17 יכולים להפחית את עיבוי האפידרמיס וקרטוזיס במודלים של פסוריאזיס. השפעתו דומה לזו של חומרים ביולוגיים כגון מעכבי IL-17, אך היא נמוכה יותר ובטוחה יותר.
מעכב את ההפעלה של הדלקת
זה יכול לחסום באופן ספציפי את הרכבת הדלקת של NLRP3, להפחית את הבשלת ושחרור IL-18 ו-IL-1 על ידי עיכוב אוליגומריזציה של ASC והפעלת קספאז-1. מנגנון זה בולט בטיפול בדלקת מפרקים שיגדנית: לאחר הזרקה מקומית, ריכוז ה-IL-1 בחלל המפרק יורד ב-85% תוך שעתיים, והסימפטומים של אדמומיות, נפיחות, חום וכאב מוקלים במהירות, עם השפעות טיפוליות שנמשכות יותר מ-48 שעות. המחקר מצא גם כי קיים ערך טיפולי פוטנציאלי למחלות דלקתיות עצמיות הנגרמות על ידי מוטציות בגן NLRP3, כגון תסמונת מחזורית הקשורה לפירידין קר (CAPS), אשר יכולה להפחית משמעותית את תדירות החום והאינדיקטורים הדלקתיים בחולים.
על ידי הגברת הביטוי של 15 lipoxygenase (15-LOX), מקודמת הסינתזה של -מתווך שומנים דלקתי lipoxygenase A4 (LXA4), תוך עיכוב הפעילות של 5-LOX והפחתת הייצור של פרו-מתווך BLT (LukotriB44). רגולציה כפולה זו של "קידום אנטי--דלקתי - מעכב וקידום דלקת" יכולה ליצור מיקרו-סביבה אנטי-דלקתית מקומית. במודלים של אסתמה, שאיפה מעורפלת יכולה להפחית תגובתיות יתר של דרכי הנשימה ב-40%, וזה יעיל יותר משימוש בבודזוניד בלבד, ואין סיכון לזיהום בקנדידה דרך הפה. בנוסף, זה יכול גם לעכב את ביטוי COX-2 במסלול חילוף החומרים של חומצה ארכידונית, להפחית את ייצור הפרוסטגלנדין E2 (PGE2), ולהקל על כאבים בדלקת מפרקים ניוונית.
יישום קליני: אפשרות חדשה לטיפול במחלות רב מערכתיות
דַלֶקֶת פּרָקִים
דלקת מפרקים ניוונית: מתן דרך הפה (200-400 מ"ג ליום) יכול לשפר משמעותית את ציון הכאב ב-WOMAC של חולים, ויעילותו דומה ל-celecoxib, אך השכיחות של תופעות לוואי במערכת העיכול מופחתת ב-57%. מחקרי מנגנון הראו שהוא יכול לעכב את הביטוי של MMP-13 בכונדרוציטים, להפחית את פירוק הקולגן, לקדם סינתזת מטריצת סחוס ולדחות נזק מבני מפרק.
דלקת מפרקים שגרונית: טיפול משולב עם מתוטרקסט יכול להפחית את ציוני DAS28 ב-2.8 נקודות ולהעלות את שיעור הציות ל-71%. תפקידו קשור לעיכוב התמיינות אוסטאוקלסטים וביטוי RANKL, אשר יכולים להפחית באופן משמעותי את שחיקת המפרק ואת העיוות. בנוסף, זה יכול גם להפחית את הרמות של גורם שגרוני (RF) ונוגדנים אנטי מחזוריים פפטידים ציטרולינאטים (CCP), מה שמצביע על כך שהם עשויים לווסת תגובות אוטואימוניות.
עירוי פי הטבעת של KPV (50 מ"ג/פעם, פעמיים ביום) בשילוב עם mesalazine יכול להעלות את קצב הריפוי הרירי של חולי קוליטיס כיבית ל-72% (רק 41% בקבוצת המונותרפיה), ולהאריך את מרווח ההישנות ל-14 חודשים. בחולים עם פיסטולה ממחלת קרוהן, הזרקה מקומית שלKPV 10 מ"גיכול להגיע לשיעור סגירת פיסטולה של 65%, טוב משמעותית מטיפול אנטיביוטי. המנגנון שלו קשור לקידום יצירת רקמת גרנולציה סביב הפיסטולה ועיכוב היווצרות ביופילם חיידקי.
דלקת מערכתית
במודל של אלח דם, הזרקה תוך ורידית (5 מ"ג/ק"ג) יכולה להפחית את השכיחות של תסמונת אי-תפקוד מרובים (MODS) ב-38%, והמנגנון שלה קשור לעיכוב שחרור חלבון B1 מקבוצת הניידות הגבוהה (HMGB1) וחסימת מסלול TLR4/MyD88. מחקרים פרה-קליניים הראו גם שהוא יכול לשפר את מדד החמצון, להפחית את זמן האוורור המכני ולהפחית את השכיחות של פגיעה בכליות חריפה בחולים עם תסמונת מצוקה נשימתית חריפה (ARDS).
ויסות חיסוני: איזון מדויק של התגובה החיסונית
על ידי ויסות דו-כיווני של מערכת החיסון כדי להפעיל השפעות טיפוליות, זה לא רק מדכא תגובות חיסוניות מוגזמות אלא גם משפר את תפקוד המעקב החיסוני, ומספק רעיונות חדשים לטיפול במחלות אוטואימוניות וגידולים.
במחלות אוטואימוניות, הוא יכול לחסום את ההפעלה של תאי T (להפחית את ביטוי CD25) ואת ייצור נוגדני תאי B (להפחית את הפרשת IgG). במודל הניסוי האוטואימוני אנצפלומיאליטיס (EAE), שיעור תאי Th17 ירד ב-58% והציון הקליני ירד ב-72%, שהיה יעיל יותר מ-cyclophosphamide ולא היה לו דיכוי מח עצם או סיכון לזיהום. בנוסף, הוא יכול גם לעכב את הפעלת מערכת המשלים, להפחית את ייצור C5a, ובכך להקל על הנזק הגלומרולרי בזאבת נפריטיס ולהוריד את רמות הפרוטאוריה.
שפר את המעקב החיסוני
על ידי הגברת פעילות תאי NK (הגברת הפרשת גרנזים B) וקידום התבגרות של תאים דנדריטים (הגברת ביטוי CD80/CD86), חסינות אנטי-מתגברת. במודל של סרטן המעי הגס, השילוב של נוגדן PD-1 הפחית את נפח הגידול ב-83% והאריך את ההישרדות פי 2.1. המנגנון קשור להגדלת מספר תאי ה-CD8+T החודרים לגידול ולקידום תפקוד הרג תאי T. בנוסף, זה יכול גם לעכב קיטוב M2 של מקרופאגים הקשורים לגידול (TAMs) ולהפחית היווצרות של מיקרו-סביבה מדכאת חיסונית.
זה יכול לעורר התמיינות תאי Treg (להגביר את ביטוי FoxP3) ולעכב קיטוב תאי Th17, הקשור להפעלה של מסלול AMPK/mTOR ולוויסות עלייה של ביטוי TGF - 1. בחולים עם דלקת מפרקים שגרונית, הטיפול העלה את יחס Treg/Th17 מ-0.3 ל-1.2, והשפעה זו נמשכה עד 6 חודשים לאחר הפסקת הטיפול, מה שמצביע על כך שהוא עשוי להשיג ויסות חיסוני לטווח ארוך באמצעות שינויים אפיגנטיים כגון מתילציה של DNA.
הרחבת תרחיש יישומים
השתלת איברים
ניתן להפחית את השכיחות של דחייה חריפה על ידי הפחתת ייצור IL-17. במודל של השתלת כליה, השילוב של טקרולימוס העלה את שיעור ההישרדות של שנה אחת ל-92% ללא הפרעות מטבוליות הקשורות לגלוקוקורטיקואידים כגון היפרגליקמיה והיפרליפידמיה. המנגנון שלו קשור לעיכוב הבשלת תאים דנדריטים (DC) והפחתת הביטוי של מולקולות מעוררות שיתוף של תאי T (CD80/CD86), ובכך להפחית את הסיכון למחלת שתל מול מארח (GVHD).
זה יכול לעכב דה-גרנולציה של תאי פיטום (להפחית את שחרור היסטמין), עם שיעור אפקטיבי כולל של 89% בטיפול בנזלת אלרגית, וללא תופעות לוואי כגון ישנוניות. במודל אטופיק דרמטיטיס, קרם זה יכול להפחית את ציון SCORAD ב-52%, עם השפעה דומה ל-pimecrolimus, אך ללא תחושת צריבה בעור. בנוסף, זה יכול גם לעכב תגובות אלרגיות בתיווך IgE, להפחית שיפוץ דרכי הנשימה וירידה בתפקוד הריאות.
דלקת עצבית
KPV 10 מ"גיכול לחדור למחסום הדם-המוח, לעכב את ההפעלה של מיקרוגליה (להפחית את ביטוי iNOS), להפחית את שטח הפלאק ב-40% במודלים של מחלת אלצהיימר ולשפר את התפקוד הקוגניטיבי. בנוסף, הוא יכול גם לעכב נגעים דה-מיילינציה במערכת העצבים המרכזית של טרשת נפוצה, להפחית נזק אקסונלי, והמנגנון שלו קשור לוויסות איזון Th1/Th2 וקידום התחדשות אוליגודנדרוציטים.
שאלות נפוצות
מה זה KPV 10mg?
+
-
KPV 10mg הוא טריפפטיד (המורכב מליזין, פרולין ו-וואלין) שהוא המקטע C-טרמינלי של הורמון מגרה אלפא מלנוציטים (- MSH). יש לו תכונות אנטי דלקתיות- משמעותיות והוא נחקר לטיפול במחלות מעי דלקתיות, מחלות אוטואימוניות, דלקות עור וכו'.
מהם היתרונות העיקריים של KPV 10mg?
+
-
השפעה אנטי דלקתית: מעכב את ההפעלה של גורם גרעיני kappa B (NF - κ B) ומפחית את הייצור של ציטוקינים פרו-דלקתיים כגון TNF -, IL-6 ו-IL-1 .
קידום ריפוי פצעים: זירוז תיקון רקמות פגומות ושיפור בריאות העור.
השפעה אנטיבקטריאלית: יש לו השפעות מעכבות על פתוגנים כמו Staphylococcus aureus וקנדידה אלביקנס.
ויסות חיסוני: מסייע בוויסות מערכת החיסון ובהפחתת תגובות דלקתיות מוגזמות.
מהי שיטת השימוש של KPV 10mg?
+
-
מינון: בדרך כלל 1-2 פעמים ביום, 10 מ"ג בכל פעם, יש להתאים את המינון הספציפי לפי פרוטוקול המחקר או עצת הרופא.
שיטת מתן: הזרקה תת עורית, מדוללת בחיידקים במים שקטים לפני השימוש.
מהלך הטיפול: בדרך כלל, זה לוקח 4-8 שבועות כמחזור, ויש לקבוע את משך הזמן הספציפי בהתאם לדרישות המחקר.
מהם תנאי האחסון עבור KPV 10mg?
+
-
מצב לא מדולל: יש לאחסן אותו בסביבה קרירה, יבשה וחשוכה, וניתן לקירור.
לאחר דילול: אם הוא מדולל במים דוממים חיידקיים, יש לקרר ולנצל אותו תוך פרק הזמן הנקוב.
אחסון לטווח ארוך: אם נדרש אחסון לטווח ארוך-, ניתן להקפיא אותו ב-20 מעלות צלזיוס.
תגיות פופולריות: kpv 10mg, סין יצרנים, ספקים של kpv 10mg
