Nonapeptide-1

זהו תרחיש היישום הבוגר והנפוץ ביותר.
1. מעכב סינתזת מלנין בזאלי
Nonapeptide-1(20 מיקרומטר, 3 ימים) יכול לעכב סינתזת מלנין בסיסית במלנוציטים אפידרמיס אנושיים (תאי HEM) ותאי HaCaT, ולהפוך את עליית המלנין הנגרמת על ידי UVA. המשמעות היא שהוא יכול לא רק למנוע ייצור של מלנין חדש, אלא גם לתקן פיגמנטציה פוטו-דאג'ית קיימת.
נתוני בדיקות חוץ גופיות מראים כי התמקדות בטכנולוגיית קולטן MC1 יכולה להפחית את העברת אותות סינתזת מלנין ב-63%, ובהשוואה למרכיבי הלבנה מסורתיים, להפחית את ייצור המלנין ב-41.6%.

2. הבהרת עור הנראית לעין קלינית
נתוני מחקר קליני מראים בבירור כי לאחר שימוש במוצרי טיפוח המכילים אותו במשך 14 יום, ניתן להבחין בשיפור באחידות גוון העור.

ולאחר 28 ימים (מחזור מטבולי מלא של העור), גוון העור מתבהר באופן משמעותי. בדיקה קלינית נוספת הראתה שיפור של 28.7% באחידות גוון העור לאחר 28 ימים.
היגיון ההלבנה אינו כיסוי שטחי, אלא הפחתה בייצור בתוך המלנוציטים - המפחית את הסינתזה וההפעלה של טירוזינאז, מפחית את הכמות הכוללת של המלנין המיוצר, ולאחר מכן מפחית את ההובלה שלו לשכבה הקרנית על ידי עיכוב דיפוזיה של מלנוזומים, ובסופו של דבר משיגים "הלבנה שקוף".
3. יתרונות ממוקדים לסוגי עור אסיאתיים
לאסיאתים יש שיעור גבוה יותר של מלנין אמיתי בגוון העור שלהם, ועיכובם המדויק של מסלול הטירוזינאז הופך אותם למצטיינים במיוחד בשיפור צהבת והבהרת גוון העור. מחקרים מרובים הראו בעקביות שיש לו השפעת הלבנה משמעותית על סוגי עור אסייתיים.

היישום בתחום הפיגמנטציה מכסה כמעט את כל סוגי בעיות הפיגמנטציה.
1. כוויות שמש ונמשים
קרינה אולטרה סגולה היא המניע העיקרי לפיגמנטציה. על ידי עיכוב העלייה של המלנין המושרה על ידי קרינה אולטרה סגולה, זה יכול להשפיע ישירות על מנגנון היווצרות כתמי שמש ונמשים. הוא מתווסף במפורש למוצרים כגון קרמים להסרת כתמים (כתמי שמש, נמשים). על ידי עיכוב MSH (הורמון מגרה מלנוציטים), הפחתת ייצור המלנין ומניעת ייצור מופרז של מלנין.
2. מלזמה
היווצרות המלזמה קשורה קשר הדוק להפעלת יתר של מסלול האיתות MC1R. עיכוב תחרותי של אתר הקישור של - MSH והורדה של הביטוי של גנים TYR ו-TRP-1, ניתן להשיג חסימה רב-ממדית ממקור האות.

"מנגנון הפעולה המשולש" שלו - עיכוב תחרותי של אתרי הקישור אלפא MSH, ויסות מטה של ​​פעילות טירוזינאז ועיכוב דיפוזיה של מלנוזום - נותן לו השפעות ממוקדות על פיגמנטציה עיקשת.

3. צלקות אקנה כהות (פוסט פיגמנטציה דלקתית, PIH)
דלקת עור היא האשם ב"פיגמנטציה פוסט דלקתית". Nonapeptide יכול לווסת מסלולי איתות הקשורים לדלקת ולהקל על ייצור מלנין מוגזם הנגרם על ידי דלקת. זה קריטי במיוחד עבור בעיות כמו צלקות אקנה, שינוי צבע בעור רגיש ושינוי צבע לאחר הניתוח. זה יכול למנוע את התרחשות של פיגמנטציה פוסט דלקתית ולדלל פיגמנטציה דלקתית קיימת.

4. גוון עור לא אחיד וקהות מקומית
Nonapeptide משפר את גוון העור הלא אחיד על ידי הפחתת שקיעה מוגזמת של מלנין באזורים ספציפיים בעור. הוא אינו 'מלבין' באופן אחיד את כל הפנים, אלא מחזיר רמות נורמליות לאזורים המייצרים יתר על המידה מלנין, ובכך משיג גוון עור טבעי ואחיד.

1. מעכב עליית מלנין הנגרמת על ידי UVA
UVA היא הרצועה האולטרה סגולה העיקרית הגורמת לפיגמנטציה עמוקה ולהזדקנות צילום. Nonapeptide (20 מיקרומטר, 3 ימים) יכול להפוך את העלייה במלנין במלנוציטים אפידרמיס אנושיים המושרה על ידי UVA. זה הופך אותו ל"מרכיב סינרגטי הלבנה" אידיאלי במוצרי קרם הגנה - קרם הגנה חוסם קרניים אולטרה סגולות וחוסם אותות סינתזה של מלנין המופעלים על ידי קרניים אולטרה סגולות שיוריות ברמה התאית.

2. בקרת צבע בתיקון פוסט שמש
מוֹסִיףNonapeptide-1מוצרי תיקון לאחר שמש יכולים להפחית ביעילות את הכהה לאחר השמש ואדמומיות העור, ולהאיץ את התאוששות גוון העור.

ההשפעות הכפולות שלו של תכונות אנטי-דלקתיות ועיכוב סינתזת המלנין הופכות את התיקון לאחר השמש לא מוגבל יותר להרגעה, אלא פותרות בו זמנית את שתי הבעיות העיקריות של "כוויות שמש" ו"שיזוף".

3. סינרגיה סינרגטית עם פורמולציות של קרם הגנה
ניתן לשילוב עם קרם הגנה למניעת פיגמנטציה הנגרמת על ידי UV. מחקרים הראו שהוא יכול להפעיל באופן סינכרוני את מסלול נוגד החמצון NRF2, להפחית את שחרור גורמים דלקתיים הנגרמים מקרינה אולטרה סגולה ולהפחית את מדד האדמומיות של שרירים רגישים ב-19.3%, ולהשיג אפקט סינרגטי של הלבנה ותיקון.

זהו מימד יישום שלעתים קרובות מתעלם ממנו אך חשוב ביותר לעיכוב מלנין.
1. לולאת משוב חיובית בין דלקת למלנין
דלקת בעור משחררת כמות גדולה של גורמים דלקתיים, שיכולים לעורר ישירות את התפשטות המלנוציטים וסינתזת המלנין, ויוצרים מעגל קסמים של "דלקת → פיגמנטציה → יותר דלקת". זה יכול לעכב דלקת עור ולנתק את המשוב החיובי הזה מהמקור.
2. הפחת את אדמומיות העור המושרה ב-UV
קרינת UV לא רק מגרה מלנין, אלא גם מעוררת תגובות דלקתיות.

התכונות האנטי-דלקתיות מעניקות לו ערך כפול במוצרי טיפוח לאחר השמש: הוא מעכב מלנין ומרגיע אדמומיות. על ידי ויסות אותות הקשורים לדלקת, אנו יכולים להקל על ייצור יתר של מלנין המופעל על ידי דלקת.
3. מסלולים בטוחים להלבנת עור רגיש
מרכיבי הלבנה מסורתיים כגון ניאצין וארבוטין יכולים בקלות לגרום לעור רגיש להאדים ולעקוץ. Nonapeptide מספק מסלול הלבנה לא מגרה לעור רגיש על ידי חסימת אות MC1R ולאחר מכן תיקון דלקת. מחקרים טוקסיקולוגיים מרובים הראו כי הוא אינו מגרה ואינו אלרגני לעור, ועבר את האישור הבינלאומי ECARF לבטיחות עור רגיש.

לעתים רחוקות נלחם לבד, הכוח האמיתי שלו טמון בסינרגיה עם מרכיבי הלבנה אחרים לבניית מטריצת עיכוב מלנין "רב-מטרה, רב-ערוצית". מנגנון סינרגטי של מרכיבים מורכבים, אפקט עיכוב מלנין ותוספת
ניאצינמיד מעכב את סינתזת המלנין וחוסם את הובלת המלנין לקרטינוציטים, משפר משמעותית את יעילות ההלבנה
3-חומצה אסקורבית O-אתיל (נגזרת VC) VC מעכבת טירוזינאז ומדכאת יירוט גם במעלה הזרם וגם במורד הזרם של אות MC1R
חומצת צ'ואנמינג מעכבת את מסלול הפלסמין, מפחיתה פיגמנטציה הנגרמת על-ידי UV, ויש לה השפעות כפולות של אנטי--דלקתיות והלבנה.

ארבוטין מעכב ישירות את פעילות טירוזינאז ועיכוב כפול של מסלול איתות.

חומצה סליצילית מאיצה את חילוף החומרים של קרטינוציטים, מסייעת בחילוף החומרים של המלנין שנוצר, ומעכבת את שניהם
ל- Centella asiatica glycoside השפעות אנטי--דלקתיות ומתקנות, מפחית כהות צבע והרגעה לאחר דלקת, והלבנה סינרגטית
האסטרטגיה הזו של "חסימת השרשרת כולה מאות לאנזים, הובלה לחילוף חומרים" היא היגיון הנוסחה המרכזי של מוצרי ההלבנה המיינסטרים הבינלאומיים הנוכחיים, והיא מהווה "חוסם אותות" הכרחי ביניהם.

במעבדה, זהו כלי ליבה לחקר מנגנון הפיגמנטציה של העור.
1. מחקר על פיגמנטציה של העור
כאנטגוניסט סלקטיבי ביותר של MC1R (Ki: 40 ננומטר), הוא נמצא בשימוש נרחב כדי לחקור את התפקיד הספציפי של מסלול האיתות - MSH/MC1R/cAMP בסינתזה של מלנין. חוקרים משתמשים בו כדי "לסגור" את המסלול הזה ולצפות בשינויים במורד הזרם של MITF, טירוזינאז ו-TRP1/TRP2 כדי להבהיר את המנגנון המולקולרי של פיגמנטציה.

2. מחקר על ויסות סטרואידגנזה של יותרת הכליה
MC1R קיים לא רק על מלנוציטים, אלא גם בתאי קליפת יותרת הכליה.Nonapeptide-1מספק כלי תרופתי חשוב למחקר בתחום זה.
3. חקר סרטן העור
בשל השפעת המיגון של המלנין על קרינה אולטרה סגולה, עיכוב סינתזת המלנין מגביר באופן תיאורטי את רגישות העור לקרינת UV. אבל להיפך, על ידי עיכוב מסלול סינתזת המלנין, זה עשוי לעזור לחשוף את הקשר בין שגשוג חריג של מלנוציטים לסרטן העור, ולספק נקודת מבט חדשה למחקר נגד סרטן העור.