הזרקת טירזפטיד 2.5 מ"גהוא פורמולציה של אבקה להקפאה- להזרקה תת עורית, כאשר החומר הפעיל שלה הוא Tirzepatide, קולטן חדשני של פפטיד אינסולינוטרופי תלוי גלוקוז (GIP) ואגוניסט קולטן גלוקגון כמו פפטיד-1 (GLP-1). הנוסחה המולקולרית של Tilpotide היא C225H348N48O68, עם משקל מולקולרי של 4813.53 Da. המבנה הכימי שלו תוכנן בקפידה כדי לדמות את ההשפעות של הורמוני GIP ו-GLP-1 המופיעים באופן טבעי בגוף האדם. ניסוח זה מסופק בדרך כלל בצורה של עט מנה בודדת או בקבוקון מנה בודד, כל אחד מכיל 0.5 מ"ל תמיסה, עם ריכוז של 2.5 מ"ג/0.5 מ"ל של טילפוטיד. בנוסף, הפורמולה מכילה גם את חומרי העזר הבאים: נתרן כלורי (4.1 מ"ג), די-נתרן מימן פוספט הפטהידרט (0.7 מ"ג) ומים בהזרקה. על מנת להתאים את ערך ה-pH של התמיסה, ניתן להוסיף גם תמיסת חומצה הידרוכלורית ו/או תמיסת נתרן הידרוקסיד כדי להבטיח שלתמיסה הסופית יש ערך pH בין 6.5 ל-7.5, המוצג כנוזל צלול חסר צבע עד מעט צהוב.
אנו מספקים לא רק אבקה וקפסולות טהורות, אלא גם צורות מינון אחרות. במידת הצורך, אנא צור קשר עם צוות המכירות שלנו.
המוצרים שלנו
Tirzepatide COA
 |
||
| תעודת ניתוח | ||
| שם מורכב | טירזפטיד | |
| צִיוּן | ציון פרמצבטי | |
| מס' CAS | 2023788-19-2 | |
| כַּמוּת | 337.3 ק"ג | |
| תקן אריזה | 25 ק"ג/תוף | |
| יַצרָן | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| מגרש מס' | 202501090024 | |
| MFG | 9 בינואר 2025 | |
| EXP | 8 בינואר 2028 | |
| פָּרִיט | תקן ארגוני | תוצאת ניתוח |
| הוֹפָעָה | אבקה לבנה או כמעט לבנה | תואם |
| תכולת מים | פחות או שווה ל-5.0% | 0.36% |
| הפסד בייבוש | פחות או שווה ל-1.0% | 0.24% |
| מתכות כבדות | Pb פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. |
| כפחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| Hg פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| CD פחות או שווה ל-0.5ppm | N.D. | |
| טוהר (HPLC) | גדול או שווה ל-99.0% | 99.80% |
| טומאה יחידה | <0.8% | 0.37% |
| ספירת חיידקים כוללת | פחות או שווה ל-750cfu/g | 80 |
| אי קולי | פחות או שווה ל-2MPN/g | N.D. |
| סלמונלה | N.D. | N.D. |
| אתנול (על ידי GC) | פחות או שווה ל-5000ppm | 500 עמודים לדקה |
| אִחסוּן | אחסן במקום אטום, חשוך ויבש מתחת ל-20 מעלות | |
|
|
||
מנגנון ייחודי פוטנציאלי של Tirzepatide לעצב מחדש את המיקרוביוטה
בתחום הטיפול במחלות מטבוליות,הזרקת טירזפטיד 2.5 מ"ג, כתרופה חדשנית, מושכת תשומת לב רחבה בזכות מנגנון הפעלת הקולטנים הכפול הייחודי שלה והשפעות קליניות משמעותיות. זה לא רק מראה יכולת מצוינת להפחית גלוקוז ומשקל בטיפול בסוכרת והשמנת יתר, אלא גם נמצא שיש לו תפקיד פוטנציאלי בעיצוב מחדש של פלורת המעיים במחקרים אחרונים. בתור "איבר בלתי נראה" חשוב בגוף האדם, פלורת המעי קשורה קשר הדוק לבריאות המטבולית, וחוסר האיזון שלה קשור קשר הדוק להתרחשות והתפתחות של השמנת יתר, סוכרת, מחלות לב וכלי דם ומחלות נוספות.
הקשר בין מיקרוביוטה של המעי לבריאות מטבולית
המיקרוביוטה של המעי היא מערכת אקולוגית מיקרוביאלית עצומה ומורכבת המורכבת בעיקר ממספר רב של פילות, כולל Firmicutes, Bacteroidetes ו-Bifidobacterium. קהילות מיקרוביאליות אלו מבצעות מספר רב של פונקציות פיזיולוגיות קריטיות בגוף האדם. במונחים של מטבוליזם תזונתי, המיקרוביוטה של המעי מסייעת לעיכול המזון ולספיגה, מפרקת סיבים תזונתיים בלתי ניתנים לעיכול וחומרים אחרים לייצור חומצות שומן קצרות שרשרת (SCFAs) כגון אצטט, פרופיונאט ובוטיראט. SCFAs אלו משמשים כמקורות אנרגיה חיוניים לתאי המעי תוך שהם מווסתים את חילוף החומרים של המארח, משפיעים על אחסון השומן ועל הוצאת האנרגיה. לגבי ויסות חיסוני, המיקרוביוטה של המעי מקיימת אינטראקציה עם מערכת החיסון האנושית, עוזרת לאמן ולווסת תאי חיסון, שמירה על איזון חיסוני ומניעת מחלות דלקתיות הנגרמות על ידי תגובות חיסוניות מוגזמות. בנוסף, למיקרוביוטה של המעי תפקיד מפתח בשמירה על תפקוד מחסום המעי על ידי קידום צמיחה והתמיינות של תאי אפיתל מעיים ושיפור הביטוי של חלבוני צומת הדוקים, ובכך מונע כניסת חומרים מזיקים ופתוגנים לזרם הדם.
חוסר איזון של מיקרוביוטה במעיים ומחלות מטבוליות
כאשר מאזן המיקרוביוטה במעיים מופרע ומתרחשת דיסביוזה, זה יכול לעורר סדרה של הפרעות מטבוליות, הקשורות קשר הדוק להתרחשות והתפתחות של מחלות מטבוליות שונות. מבחינת השמנת יתר, מחקרים הראו שהרכב המיקרוביוטה של המעי בחולים שמנים שונה באופן משמעותי מזה של אנשים במשקל תקין. היחס בין Firmicutes ל-Bacteroidetes אינו מאוזן, וכמה חיידקים יצרניים גדלים, מה שמוביל לספיגת אנרגיה מוגברת. במקביל, תפקוד מחסום המעי נפגע, ואנדוטוקסינים חודרים לזרם הדם, וגורמים לדלקת כרונית- נמוכה ומעודדים עוד יותר הצטברות שומן ותנגודת לאינסולין. בתחום הסוכרת, חוסר איזון בפלורה במעי עלול להפריע להעברת אותות אינסולין ולהוביל לשליטה חריגה ברמת הגלוקוז בדם על ידי השפעה על חילוף החומרים של חומצות מרה, ייצור חומצות שומן קצרות שרשרת וויסות חיסוני. בנוסף, דיסביוזה של מיקרוביוטה של המעי קשורה באופן סבוך למחלות הקשורות למטבוליות כגון מחלות לב וכלי דם ומחלת כבד שומני לא-אלכוהולי, והופכת לגורם משפיע חשוב לבריאות המטבולית.
מנגנון הפעולה הישיר של Tirzepatide בעיצוב מחדש של המיקרוביוטה
הזרקת טירזפטיד 2.5 מ"גיש השפעה ישירה ומשמעותית על התיאבון והמטבוליזם על ידי הפעלת קולטני GIP ו-GLP-1, המשפיעה בעקיפין על סביבת ההישרדות של מיקרוביוטה במעיים. מבחינת ויסות התיאבון, קולטני GIP ו-GLP-1 מופצים באופן נרחב במערכת העצבים המרכזית, במיוחד באזורים מווסתים מטבוליים כמו ההיפותלמוס. לאחר ש-Tirzepatide מפעיל את הקולטנים הללו, הוא יכול לעכב את צריכת האנרגיה ולהפחית את התיאבון. מצד אחד, הוא יכול לפעול ישירות על מרכז ויסות התיאבון של ההיפותלמוס, לעכב את הביטוי של נוירופפטידים הקשורים לתיאבון (NPY/AgRP), ולגרום לגוף להרגיש מלא ולהפחית את צריכת המזון. מצד שני, קולטני GIP מתבטאים גם בתאים שאינם נוירונים בהיפותלמוס, כגון אוליגודנדרוציטים, ופועלים בצורה סינרגטית עם קולטני GLP-1 כדי לשפר עוד יותר את אפקט דיכוי התיאבון. יחד עם זאת, אגוניסטים מרכזיים לקולטן GIP יכולים לשפר תופעות לוואי כגון בחילות והקאות הנגרמות על ידי הפעלת קולטן GLP-1, להגביר את סבילות המטופל לתרופות ולהשיג ביתר יעילות דיכוי תיאבון.
במונחים של ויסות מטבולי, הפעלת Tirzepatide של קולטנים יכולה לשפר את הרגישות לאינסולין, לקדם ספיגה וניצול גלוקוז ולהוריד את רמות הגלוקוז בדם. הוא מקדם הפרשת אינסולין בשלב הראשון והשני באופן תלוי ריכוז גלוקוז, משפר את תפקוד תאי הבטא של הלבלב, תוך הפחתת רמות הגלוקגון וויסות חילוף החומרים של גלוקוז ושומנים. שיפור מטבולי זה יוצר סביבת חיים בריאה יותר למיקרוביוטה של המעי, מפחית את ההשפעה השלילית של הפרעות מטבוליות כמו סוכר גבוה בדם ושומנים גבוהים בדם על המיקרוביוטה של המעי, ומקדם את הצמיחה והרבייה של חיידקים מועילים.
חומצות מרה ממלאות תפקיד מכריע באינטראקציה בין מיקרוביוטה של המעי למארחים, ו-Tirzepatide יכול להשפיע על מיקרוביוטה של המעי על ידי ויסות חילוף החומרים של חומצת מרה. חומצות מרה מסונתזות על ידי הכבד וממלאות תפקידים פיזיולוגיים שונים במעי, לרבות קידום עיכול וספיגת שומן, ויסות הרכב המיקרוביוטה של המעי וכן הלאה. לאחר ש-Tirzepatide מפעיל את קולטני GLP-1 ו-GIP, הוא יכול לקדם את ההפעלה של קולטן פרנסול X (FXR). FXR הוא קולטן גרעיני הממלא תפקיד רגולטורי חשוב במטבוליזם של חומצות מרה, מטבוליזם של שומנים ומטבוליזם של גלוקוז. לאחר הפעלת FXR, הוא יכול לווסת את הסינתזה, ההפרשה והספיגה מחדש של חומצות מרה, ולשנות את הרכב המאגר של חומצות המרה במעי.
לחומצות מרה שונות יש השפעות שונות על המיקרוביוטה של המעיים. לחומצות מרה מסוימות יש השפעות אנטיבקטריאליות ויכולות לעכב את הצמיחה של חיידקים מזיקים; וחומצות מרה אחרות יכולות לשמש כמולקולת איתות כדי לווסת את חילוף החומרים והצמיחה של חיידקים מועילים. Tirzepatide מווסת את חילוף החומרים של חומצות מרה כדי להסיט את מאגר חומצות המרה במעיים לכיוון גידול חיידקים מועיל, כגון הגדלת שיעור חומצות המרה בעלות פעילות אנטיבקטריאלית, עיכוב התיישבות ורבייה של חיידקים פתוגניים, וקידום צמיחה של מטבוליטים מועילים כגון חומצות שומן קצרות שרשרת, ובכך לעצב מחדש את מבנה המעי.
המנגנון העקיף של טירזפטיד מעצב מחדש את המיקרוביוטה
שפר את המתאם בין אינדיקטורים מטבוליים למיקרוביוטה
Tirzepatide הראה שיפור משמעותי במדדים מטבוליים בניסויים קליניים, אשר קשורים קשר הדוק לשינויים במיקרוביוטה של המעיים. אם לוקחים את מחקר SURMUNT-1 כדוגמה, המחקר העריך מבוגרים שסבלו מהשמנת יתר או עודף משקל ולפחות מחלה אחת קשורה למשקל. התוצאות הראו כי חולים שקיבלו את המינון הגבוה ביותר של Tirzepatide (15 מ"ג) ירדו בממוצע של 20.9% (כ-24 ק"ג) ממשקלם תוך 72 שבועות, בעוד שמדדים מטבוליים כגון גלוקוז בדם ושומנים בדם השתפרו משמעותית. במחקר של מודל נפרופתיה של סוכרת בעכברים, התערבות Tirzepatide הפחיתה את ריכוז הקראטינין (Cr) בסרום, הפחיתה את יחס החלבון/קריאטינין בשתן (ACR) ושיפרה משמעותית את תפקוד הכליות.
מחקר נוסף מצא כי השיפור של אינדיקטורים מטבוליים אלה נמצא בקורלציה חיובית משמעותית עם שינויים במיקרוביוטה של המעיים. לדוגמה, קיים קשר-תלוי במינון בין השפע של Clostridium sensu stricto 1 לבין הירידה בריכוז הקראטינין בסרום וביחס חלבון/קריאטינין בשתן. כאשר השפע שלו גדל פי 2.8, מדדי תפקוד כליות קשורים משתפרים באופן משמעותי. כתוצאה מכך, שפע הפתוגנים כגון הסוג Erysipelatoclostridium ירד ב-64.5%, והוא נמצא בקורלציה חיובית באופן מובהק עם סמני דלקת ALT, AST וסמני דיסליפידמיה TC ו-TG. זה מצביע על כך ש-Tirzepatide יוצר סביבה פנימית בריאה יותר למיקרוביוטה של המעי על ידי שיפור אינדיקטורים מטבוליים, קידום צמיחת חיידקים מועילים ועיכוב שגשוג של חיידקים מזיקים, ובכך משיג עיצוב מחדש של המיקרוביוטה של המעי.
שפר את תפקוד מחסום המעי
לתפקוד מחסום המעי תפקיד מכריע בשמירה על איזון המיקרוביוטה של המעי, מניעת כניסת חומרים מזיקים ופתוגנים לזרם הדם והגנה על הגוף מפני נזקים. Tirzepatide יכול לשפר את תפקוד מחסום המעי באמצעות מסלולים מרובים. במחקר של מודל עכברים של סוכרת נפרופתיה, רמת הביטוי של חלבון מעי צמוד (ZO-1) בעכברים בקבוצת ההתערבות עלתה פי 1.8, והמדד חזר לרמת הבסיס לאחר הסרת הפלורה, מה שאישר באופן מלא את הקשר ההדוק בין שלמות מחסום המעי לתפקיד המעי כמו גם של הפלורה של המעי והמעיים. פונקציית מחסום.
הזרקת טירזפטיד 2.5 מ"געשוי לשפר את תפקוד מחסום המעי על ידי ויסות התגובה החיסונית, קידום צמיחה והתמיינות של תאי אפיתל מעיים ומנגנונים אחרים. לאחר הפעלת קולטני GIP ו-GLP-1, הוא יכול לווסת את הפעילות וההפצה של תאי מערכת החיסון, להפחית תגובות דלקתיות במעי ובכך להקל על נזקי הדלקת למחסום המעי. במקביל, היא מקדמת שגשוג והתמיינות של תאי אפיתל מעיים, מגבירה את הביטוי של חלבוני ה-tight junction, והופכת את הקשרים בין תאי אפיתל מעיים להדוקים יותר, ובכך מונעת למעשה חדירת חומרים מזיקים. שיפור תפקוד מחסום המעי שומר עוד יותר על איזון המיקרוביוטה של המעי, מונע מחיידקים מזיקים ומטבוליטים שלהם להיכנס לזרם הדם ולגרום לתגובות דלקתיות מערכתיות, יצירת מעגל סגולה וקידום בריאות מטבולית במשותף.
שאלות נפוצות
האם טירזפטיד זהה לאוזמפיק?
+
-
ל-Tirzepatide (Tirzepatide) ול-Semaglutide (Ozempic) יש הבדלים בולטים. בעוד שהם נרשמים לאותם תנאים ומציעים רבים מאותם יתרונות, הם בסופו של דבר תרופות שונות. חלק מההבדלים כוללים: Tirzepatide מכוון לשני הורמונים ואילו Ozempic מכוון רק לאחד.
מהם החסרונות של טירזפטיד?
+
-
תרופה זו עלולה לגרום לאנשים מסוימים להיות נסערים, עצבניים או להפגין התנהגויות חריגות אחרות. זה גם עלול לגרום לאנשים מסוימים לפתח מחשבות ונטיות אובדניות או להיות מדוכאים יותר.
האם אתה יכול לקחת טירזפטיד כדי לרדת במשקל?
+
-
כן, tirzepatide מאושר על ידי ה-FDA לניהול משקל כרוני במבוגרים. אתה עשוי להיות זכאי ל-tirzepatide לירידה במשקל אם: אתה נחשב להשמנת יתר. אתה נחשב לעודף משקל ויש לך מצב בריאותי אחד או יותר הקשור למשקל-, כגון סוכרת מסוג 2 או כולסטרול גבוה.
תגיות פופולריות: הזרקת טירזפטיד 2.5 מ"ג, סין הזרקת טירזפטיד 2.5 מ"ג יצרנים, ספקים
