טבליות ביוגלוטידהם אגוניסטים לקולטן GLP-1 דרך הפה, המציגים פריצת דרך טכנולוגית בספיגה פומית של תרופות פפטידים ומאפשרות מתן נוח בצורת טבליות. אימוץ תהליך הכנה מיוחד בשילוב עם מרכיבים משפרי ספיגה-, הוא מגן על המרכיבים הפרמצבטיים הפעילים מפני פירוק חומצת קיבה ומבטיח ספיגה מדויקת במעי הדק, מאזן יעילות טיפולית עם קלות מתן. המרכיב העיקרי של הטבליות הוא Bioglutide, אשר מפעילה הפחתת גלוקוז תלויה בגלוקוז בדם על ידי חיקוי ההשפעות הפיזיולוגיות של GLP-1 אנדוגני, ומפחיתה את הסיכון להיפוגליקמיה. זה גם מעכב את ייצור הגלוקוז בכבד ומעכב את ריקון הקיבה כדי לסייע בניהול משקל. הטבליות מנוסחות באופן רציונלי במפרטים, המאפשרות התאמה הדרגתית של מינון בהתבסס על מצב בקרת הגלוקוז בדם של החולים.
טופס המוצר שלנו
Bioglutide NA-931 COA
אנטי-אייג'ינג: מיזוג אדג'ובנטי ועיכוב הזדקנות
הזדקנות היא תהליך פיזיולוגי טבעי של גוף האדם, אך הפרעות מטבוליות לטווח ארוך, דלקת כרונית, מתח חמצוני, הרגלי חיים לא בריאים וגורמים אחרים יכולים להאיץ את תהליך ההזדקנות, המתבטא במצב עור ירוד, ירידה בתפקוד החיסוני, אי תפקוד איברים, עייפות נפשית, עייפות ותסמינים נוספים. זה לא רק משפיע על המראה החיצוני אלא גם מגביר את הסיכון למחלות כרוניות שונות. בשנים האחרונות, התערבות נגד-הזדקנות התרחבה מ"טיפול בעור" ל"התניה בריאותית מערכתית", כשהמטרה המרכזית היא לעכב את תהליך ההזדקנות, לשפר את התסמינים הקשורים להזדקנות- ולהגדיל את טווח הבריאות, במקום פשוט להמשיך ב"דחיית ההזדקנות הכרונולוגית".
מיקום הליבה שלטבליות ביוגלוטידביישום נגד-הזדקנות הוא "מיזוג אדג'ובנטי והתערבות קלה". היא אינה "תרופה נגד-הזדקנות ייעודית, אלא מסתמכת על השפעותיה של ויסות חילוף חומרים מערכתי, עיכוב דלקת והגנה על תפקוד התאים כדי לעכב בעקיפין את תהליך ההזדקנות ולשפר תסמינים הקשורים להזדקנות, מה שהופך אותה מתאימה במיוחד לאוכלוסיות המועדות להזדקנות מואצת כגון בגיל העמידה- וסוכרת מסוג 2 ומטופלים מסוג 2. בהשוואה למוצרי בריאות שונים נגד-הזדקנות, לטאבלטים יש תמיכה תרופתית ברורה והוכחות לנתונים קליניים, עם בטיחות גבוהה יותר, ויכולות לעבוד בסינרגיה עם ניהול בריאות יומיומי (תזונה ופעילות גופנית) כדי להשיג התערבות אנטי- יעילה יותר. בהשוואה לתרופות מסורתיות נגד-הזדקנות, הטבליות אינן דורשות הזרקה, כוללות מתן אוראלי נוח ותגובות שליליות קלות, מה שהופך אותן למתאימות יותר להתניה קלה לטווח ארוך, ללא סיכון של עומס בריאותי הנגרם כתוצאה מהתערבות מוגזמת.
ביישום מעשי, ההשפעה האנטי--האדג'ובנטית של המוצר באה לידי ביטוי בעיקר בארבעה היבטי ליבה, המכסים את שיפור הבריאות המערכתית והמצב החיצוני, ועונה על הצרכים האמיתיים של האוכלוסייה.
ראשית, שיפור מצב העור ועיכוב הזדקנות העור. הזדקנות העור היא הביטוי האינטואיטיבי ביותר של הזדקנות, והיפרגליקמיה, מתח חמצוני ודלקת כרונית הם גורמים חשובים לרפיון העור, קמטים מוגברים וגוון עור עמום. על ידי ויסות יציב של חילוף החומרים והפחתת הייצור של תוצרי קצה מתקדמים של גליקציה,טבליות ביוגלוטידלהפחית את הנזק של היפרגליקמיה לתאי העור; במקביל, הוא מעכב את הייצור של מיני חמצן תגובתיים בגוף, מקל על תגובת לחץ חמצוני ומגן על שלמות ופעילות תאי העור. בנוסף, הטבליות יכולות להפחית את רמת גורמי הדלקת בגוף, להפחית את הגירוי של דלקת כרונית בעור, ובכך לשפר את גמישות העור, להפחית קווים עדינים ולהבהיר את גוון העור.
תצפיות קליניות מראות כי באוכלוסיות שנטלו את הטבליות במשך זמן רב, סימפטומים כמו רפיון העור והגברת הקמטים הוקלו באופן משמעותי לאחר 6 חודשים רצופים, ותכולת המים והגמישות של העור השתפרו משמעותית. זה מתאים במיוחד לחולים עם סוכרת מסוג 2 מסובכת עם הזדקנות העור, שיכולים לשפר את מצב העור תוך שליטה ברמת הגלוקוז בדם.
שנית, שיפור התפקוד החיסוני והפחתת הסיכון לזיהומים הקשורים להזדקנות-. תפקוד החיסון של הגוף יורד באופן טבעי עם הגיל, מה שמגביר את הרגישות להצטננות, דלקות בדרכי הנשימה, דלקות בדרכי השתן ומחלות אחרות, ודלקות כרוניות והפרעות מטבוליות מחלישות עוד יותר את תפקוד מערכת החיסון. על ידי ויסות מסלולי דלקת בגוף, המוצר מפחית את רמות גורמי הדלקת כגון חלבון תגובתי C- ואינטרלוקינים, מקל על תגובות דלקתיות כרוניות, ומשפר את האיזון המטבולי של הגוף כדי לספק סביבה פנימית חיובית לצמיחה ופעילות של תאי חיסון, ובכך לשפר את חסינות הגוף.
נתונים קליניים מראים כי שכיחות הצטננות, זיהומים ומחלות אחרות בקרב אנשים-בינוניים וקשישים שנטלו את הטבליות במשך זמן רב ירדה משמעותית ב-30%-40% בהשוואה לקבוצת הביקורת, ומהירות ההחלמה לאחר ההדבקה הייתה מהירה יותר, מה שהפחית למעשה את הסיכונים הבריאותיים הנגרמים מזיהומים הקשורים להזדקנות-. זה מתאים במיוחד להתניה ארוכת טווח- של אוכלוסיות בגיל העמידה וקשישים עם חסינות נמוכה.
שלישית, עיכוב בתפקוד לקוי של האיברים וסיוע בשמירה על בריאות מערכתית. ליבת ההזדקנות היא ירידה הדרגתית בתפקוד האיברים המערכתיים, במיוחד עבור איברים חיוניים כמו האיים, כלי הדם והלב, וקצב ירידת האיברים מואצת משמעותית בחולים עם סוכרת מסוג 2. על ידי הגנה על תפקוד התא, שיפור חילוף החומרים והפחתת דלקת, הוא יכול לעכב בעקיפין את תהליך ההזדקנות של איברים כמו האיים וכלי הדם. לדוגמה, הטבליות יכולות להגן על תפקוד תאי אי הלבלב, להאט את הירידה בתפקוד האיים, לסייע בשמירה על יכולת ויסות הגלוקוז בדם בגוף עצמו ולהפחית את התלות בתרופות. במקביל, זה יכול לשפר את תפקוד האנדותל של כלי הדם, להפחית טרשת עורקים ובעיות אחרות הנגרמות על ידי הזדקנות כלי הדם, ולסייע בשמירה על בריאות הלב וכלי הדם.
עבור אנשים בריאים בגיל-בינוני וקשישים, מתן-לטווח ארוך של הטבליות יכול לווסת עדין את תפקוד האיברים ולדחות את תהליך ההזדקנות; עבור חולים עם סוכרת מסוג 2, זה יכול להפחית את התרחשותם של סיבוכי איברים הקשורים להזדקנות- תוך שליטה ברמת הגלוקוז בדם, תוך השגת המטרות הכפולות של "בקרת גלוקוז בדם + אנטי-הזדקנות", שהוא גם אחד היתרונות המרכזיים של הטבליות בהשוואה לתרופות היפוגליקמיות מסורתיות.
רביעית, שיפור המצב הנפשי והקלה על -תסמיני אי נוחות הקשורים להזדקנות. אנשים בגיל העמידה- וקשישים וחולים עם סוכרת מסוג 2 חווים לעתים קרובות תסמינים הקשורים להזדקנות, כגון עייפות, עייפות נפשית ואיכות שינה ירודה, הקשורים קשר הדוק להפרעות מטבוליות ואספקת אנרגיה סלולרית לא מספקת.טבליות ביוגלוטידיכול לשפר את היעילות של חילוף החומרים האנרגטיים בגוף, לשפר את ספיגת הגלוקוז והניצול הסלולרי, ולספק מספיק אנרגיה לרקמות ואיברים מערכתיים, ובכך להקל על תסמינים כמו עייפות ועייפות נפשית, לשפר את איכות השינה ולעזור למטופלים לשמור על מצב נפשי טוב.
ביישום קליני, רוב האנשים שלקחו את הטבליות במשך זמן רב דיווחו כי לאחר 3 חודשים של מתן, העייפות פחתה באופן משמעותי, רמות האנרגיה היו גבוהות יותר, משך השינה ואיכותו השתפרו, ותחושת הרווחה-ויכולת הטיפול העצמי בחיי היומיום שופרו באופן משמעותי. אפקט זה משפר עוד יותר את ערך היישום של הטאבלטים בתחום האנטי-.
1999-2005
בשנות ה-90, אגוניסטים לקולטן GLP-1 הפכו למוקד מחקר בתחום הטיפול בסוכרת. עם זאת, המחקר והפיתוח הגלובלי של תרופות כאלה קיבלו מונופול על ידי חברות תרופות זרות, ורובן היו תרופות מואנשות עם שינויים מבניים, עם סיכונים פוטנציאליים כמו אימונוגניות. בשנת 1999, צוות המחקר והפיתוח של פחות מ-10 חוקרים בראשות הפרופסורים וו דנגשי וסאן יוקון ב-Huayi Biotech (קודמתה של Shanghai RemeGen Biopharmaceuticals) שם לו למטרה לפתח תרופה חדשנית GLP-1 אנושית מלאה, במטרה למנוע את האימונוגניות של תרופות שעברו שינוי ולמלא את הפער בתרופות חדשניות מקוריות לסוכרת.
המו"פ המוקדם התמודד עם קשיים מרובים: לא הייתה מערכת הערכה בוגרת ליעילות היפוגליקמית בסין, והיעדר ניסיון טכני ביציבות-ארוכת הטווח של פורמולציות מימיות של תרופות חלבון. הצוות פיתח באופן עצמאי מודל של בעלי חיים היפרגליקמי, סקר יותר מ-800 תכשירי הכנה וניתח למעלה מ-10,000 דגימות, תוך התגברות הדרגתית על אתגרים טכניים בסיסיים כגון סינתזה, טיהור ויציבות הניסוח של GLP אנושי-1. בשנת 2002 הושלמו הסינתזה המולקולרית ואימות הפעילות המקדים של Bioglutide, והובהר המנגנון ההיפוגליקמי התלוי בריכוז הגלוקוז שלו, מה שהניח בסיס למחקרים הבאים.
2006-2016
החל משנת 2006, הוא נכנס לשלב של מחקר פרה-קליני שיטתי. הצוות ערך הערכות פרמקודינמיות, פרמקוקינטיות ובטיחותיות, ואישר כי ההומולוגיה שלו עם GLP טבעי אנושי-1 יכולה להפחית את הסיכון לאימונוגניות, וכי מתן זמן-לארוחה יכול לחקות בדיוק הפרשת GLP-1 פיזיולוגית, להשפיע מעט על האיזון המטבולי תוך הפחתת רמת הגלוקוז בדם. בשנת 2009, הבקשה לניסוי קליני להזרקת ביוגלוטיד אושרה על ידי המינהל הלאומי למוצרים רפואיים (NMPA), והחלה ניסויים קליניים שלב I-III.
ניסויים קליניים שלב I התמקדו בבטיחות ובסבילות, והראו שתגובות הלוואי היו בעיקר אי נוחות קלה במערכת העיכול, ללא היפוגליקמיה חמורה או תופעות לוואי הקשורות-למערכת החיסון.
ניסויים קליניים שלב II-III בחולים עם סוכרת מסוג 2 אימתו שהוא הפחית HbA1c בממוצע של כ-1.5% עם שיעור נמוך של איבוד שרירים, מה שמוכיח את היתרון המובחן של איבוד שומן עם שימור שרירים. בשנת 2012 הגישה RemeGen Biopharmaceuticals בקשה לתרופה חדשה עבורה. בסוף 2016 אושרה (Yishengtai), והפכה לתרופה הביולוגית החדשנית הראשונה של סין לסוכרת.
2017-2023
למרות שלפורמולציה להזרקה הייתה יעילות ברורה, משטר הניהול -הפעמיים- היומי השפיע על דבקות המטופל, והניע את הצוות לפתח צורת מינון דרך הפה. בשנת 2017 הושק פרויקט המו"פ של טבליות דרך הפה, תוך התמקדות בהתגברות על אתגרים מרכזיים כמו ספיגה ירודה דרך הפה ורגישות לפירוק של פפטידים באנזימי מערכת העיכול. באמצעות אופטימיזציה של טכנולוגיית ההכנה, שופרה הזמינות הביולוגית, והושגו ריכוזי תרופות יעילים בפלזמה יציבים לאחר מתן פומי.
בינתיים, ההשפעה המשמעותית של הירידה במשקל מעבר להיפוגליקמיה התגלתה בפרקטיקה הקלינית, מה שגרם לצוות לערוך מחקר על אינדיקציות להשמנה. ביולי 2023 אושרה הזרקת Bioglutide (Feisumei) לעודף משקל/השמנה, והפכה לתרופה החדשנית המקורית הראשונה של סין לירידה במשקל. באותה תקופה, הטבליות דרך הפה השלימו מחקרים קליניים מרכזיים. על בסיס שמירה על היעילות והבטיחות של הפורמולה להזרקה, היא שיפרה עוד יותר את נוחות התרופות, והעניקה אפשרות חדשה לחולים עם סוכרת מסוג 2 והשמנת יתר.
הגילוי שלטבליות ביוגלוטידשברה את המונופול-לטווח ארוך של חברות תרופות זרות בתחום אגוניסטים לקולטן GLP-1. העיצוב המבני האנושי המלא שלו מספק כיוון חדש למחקר ופיתוח תרופות GLP-1 העולמי, והניסיון הטכני שנצבר בתהליך המו"פ, כגון סינתזת פפטידים, יציבות ניסוח והערכה קלינית, קידם את התפתחות התעשייה הביו-פרמצבטית של סין. מתרופה היפוגליקמית ראשונית לתרופה רב-תכליתית עם השפעות של איבוד שומן ושמירה על שרירים כאחד, תהליך הגילוי שלה הוא תרגול חי של התרופות החדשניות של סין מ"מאפס" ועד למחקר ופיתוח עצמאיים.
תגיות פופולריות: טבליות ביוגלוטיד, יצרנים, ספקים של טבליות ביוגלוטיד בסין
