אוקסיטוצין אצטט 5 מ"ג

הפעולה מתחילה בקשירה ל-קולטן היפופמין (OXTR) הספציפי על הממברנה של תאי עיסת רחם ללא- פסים. OXTR שייך למשפחת קולטני G protein coupled (GPCR) ויש לו שבעה תחומים טרנסממברניים. זהו הורמון פפטיד המורכב מ-9 חומצות אמינו, וחומצת האמינו ה-8 (לאוצין) וחומצת האמינו השלישית (איזולאוצין) במבנה המולקולרי שלה הן אתרי מפתח לזיהוי וקשירה לקולטן -היפופמין. הקישור של -היפופמין אצטט ל-OXTR הוא מאוד ספציפי, כמו התאמה מדויקת בין מפתח למנעול.

במהלך ההריון, רמת הביטוי של OXTR על תאי עיסת רחם שאינם-מפוספסים עולה משמעותית עם גיל ההריון, במיוחד כשהיא מגיעה לשיא במהלך הצירים. זה מגביר מאוד את רגישות הרחם לחומר, ומספק בסיס פיזיולוגי לתרופה להפעיל את השפעותיה על זירוז ולידה. לדוגמה, בתחילת הריון, עקב ביטוי נמוך של OXTR, הרחם אינו רגיש להיפופמין -; בסוף ההריון, אפילו מינונים נמוכים יותר של -היפופמין עלולים לגרום להתכווצויות משמעותיות ברחם.

כאשר הוא נקשר ל-OXTR, הוא מפעיל את חלבון ה-G המצמד (G q/11), וגורם לסדרה של אירועי איתות תוך-תאיים:
הפעלת Phospholipase C: חלבון G המופעל מפעיל עוד יותר פוספוליפאז C - (PLC -), ומקדם את ההידרוליזה של פוספואינוזיטול דיפוספט (PIP2) על קרום התא לאוקסיטוצין אצטטאינוזיטול טריפוספט (IP3) ודיאצילגליצרול (DAG).
שחרור יוני סידן: IP3 נקשר לקולטנים ספציפיים ברטיקולום הסרקופלזמי (SR), מה שגורם ל-SR לשחרר יוני סידן מאוחסנים (Ca2+) לתוך הציטופלזמה, וכתוצאה מכך לעלייה מהירה בריכוז Ca2+תוך תאי. ריכוז Ca2+תוך תאי יכול לעלות ממצב מנוחה של 10 ⁻⁷ M ל-10 ⁻⁵ M.

הפעלה של חלבון קינאז C: DAG נשאר על קרום התא, מפעיל חלבון קינאז C (PKC). ההפעלה של PKC מפעילה עוד יותר את מפל חלבון קינאז (MAPK) המופעל על ידי מיטוגן, מה שמוביל להפעלה של פוספוליפאז A2 (PLA2) ולייצור של פרוסטגלנדין E2 (PGE2). PGE2 לא רק מקדם ישירות את התכווצות עיסת הרחם ללא-פסים, אלא גם מווסת את הפעילות הפיזיולוגית המקומית של שכבת עיסת הרחם באמצעות איתות פראקריני, מה שמגביר את השפעת התכווצות הרחם.

העלייה בריכוז Ca2+תוך תאי היא הגורם הישיר להתכווצות עיסת ה-uwomb ללא-פסים. התהליך הספציפי הוא כדלקמן:
היווצרות קומפלקס סידן קלמודולין: Ca2+נקשר לקלמודולין (CaM) ויוצר קומפלקס Ca2+- CaM.
הפעלת קינאז שרשרת קלה של מיוזין: קומפלקס Ca2+- CaM מפעיל קינאז שרשרת קלה של מיוזין (MLCK).
זרחון מיוזין: MLCK מזרז את הזרחון של שרשרת קלה של מיוזין (MLC).
אינטראקציה של אקטין מיוזין: MLC מזרחן יוצר אינטראקציה עם אקטין ליצירת לולאת גשר רוחבית, יוצר התכווצות וגורם לתווך רחם לא-מפוספס להתכווץ.

התכווצויות הרחם שהוא גורם תלויות במינון-:
מינון נמוך: מעורר בעיקר התכווצויות קצביות של הרחם, בתדירות התכווצות של כ-2-4 פעמים/10 דקות, וכל התכווצות נמשכת 30-60 שניות. דפוס התכווצות זה דומה להתכווצויות פיזיולוגיות, שעוזר לקדם את התקדמות הלידה ולהקל על לידה חלקה של העובר.
מינון גבוה: יכול לגרום להתכווצויות נוקשות של הרחם, ולהשאיר את שכבת עיסת הרחם במצב מתמשך של התכווצות. התכווצות זו יכולה לדחוס במהירות את כלי הדם בשכבת עיסת הרחם, לסגור ביעילות את סינוס הדם על משטח ניתוק השליה, להפחית דימום לאחר לידה ולמלא תפקיד מרכזי במניעה וטיפול בדימום לאחר לידה.

ריכוזים גבוהים של -היפופמין אצטט יכולים גם לקדם את הבשלת צוואר הרחם על ידי קידום הפעילות של פרוסטגלנדין סינתאז ברקמת צוואר הרחם, האצת הפירוק של סיבי הקולגן ועיצוב המטריצה ​​מחדש
סינתזה מוגברת של פרוסטגלנדינים: הפעילות המוגברת של פרוסטגלנדינים סינתאז מובילה לעלייה בסינתזה של פרוסטגלנדינים. פרוסטגלנדינים יכולים לווסת את חילוף החומרים של המטריצה ​​החוץ-תאית של צוואר הרחם, לקדם את פעילות הקולגנאז ולפרק סיבי קולגן בצוואר הרחם.

ריכוך והרחבת צוואר הרחם: במקביל, פרוסטגלנדינים יכולים להגביר את תכולת הלחות והאלסטין בצוואר הרחם, ובכך לרכך ולהרחיב אותו. תהליך זה יוצר תנאים נוחים ללידה נרתיקית, ומאפשר לעובר לעבור דרך צוואר הרחם בצורה חלקה יותר. לדוגמה, במהלך תהליך זירוז הלידה, הוא יכול לא רק לפעול ישירות על העיסה הלא-מפוספסת של הרחם כדי לגרום להתכווצויות רחם, אלא גם לקדם את הבשלת צוואר הרחם, לקצר את תהליך הלידה ולשפר את שיעור ההצלחה של לידה נרתיקית.

יש לו גם אפקט מכווץ על תאי שריר האפיתל המקיפים את בלוטת החלב acini. הענפים הלובולריים של השד מוקפים בתאי מיואפיתל מתכווצים, שהם רגישים מאוד ל-היפופמין אצטט. כאשר הוא פועל על תאי מיואפיתל, הוא גורם להם להתכווץ, וכתוצאה מכך להתכווצויות חלקות וקצביות של הצינורות והסרקומרים. אפקט התכווצות זה מסייע לזרימת חלב מהאציני אל צינורות החלב, להשלים את תהליך רפלקס פליטת החלב ולקדם את הפרשת החלב. במהלך ההנקה, יישום מתאים יכול לקדם הפרשת חלב, אך בתרגול קליני, הוא משמש בדרך כלל יותר בגלל ההשפעה הפיזיולוגית המעודדת את ההנקה שלו במקום הנקה מכוונת. אבל במקרים מסוימים שבהם קיפאון חלב נגרם על ידי חסימות של צינורות השד, שימוש סביר עשוי לסייע בשיפור הפרשת החלב.

השפעות קרדיווסקולריות: מינונים נמוכים שלאוקסיטוצין אצטטעלול להרחיב כלי דם היקפיים ולגרום ל-רפלקס טכיקרדיה. הסיבה לכך היא שהוא פועל על קולטנים על תאי עיסת כלי דם שאינם-מפוספסים, מפעיל מסלולי איתות בתוך התאים, מה שמוביל להרחבת כלי הדם. עם זאת, בשימוש במינונים גדולים או לאורך זמן, הוא עלול להפעיל את ה-OXTR על צינוריות הכליה, לייצר אפקט אנטי-דיורטי, לגרום לאצירת מים ונתרן ולהגביר את הסיכון ל"הרעלת מים".
אפקט נוירומודולטורי: זה יכול לפעול גם על נוירונים בגרעין הפרה-חדרי ובגרעין העל-אופטי של ההיפותלמוס, להשפיע על התנהגות חברתית והתקשרות של תינוקות דרך המערכת הלימבית. בניסויים בבעלי חיים, הוכח שהוא משפר את התנהגות האימהות ומעודד קשרים רגשיים בין האם לתינוק.